사용상의 주의사항
1. 경고
1) 이 약은 완전히 금연하기로 결심한 환자에게만 투여해야 한다. 이 약 사용 중에 담배를 계속 피우면 니코틴에 의하여 심혈관 영향을 포함한 부작용이 더 자주 그리고 더 뚜렷하게 나타날 수 있다.
2) 이 약에 함유되어 있는 인공감미제 아스파탐은 체내에서 분해되어 페닐알라닌으로 대사되므로, 페닐알라닌의 섭취를 규제할 필요가 있는 유전성질환인 페닐케톤뇨증 환자에는 투여하지 말 것 <아스파탐 함유제제에 한함>
2. 다음과 같은 사람은 이 약을 사용하지 말 것
1) 니코틴 또는 부형제 등 이 약의 구성성분에 과민증이 있는 환자
2) 불안정 협심증 또는 협심증 악화[프린즈메탈 협심증(Prinzmetal's angina: 변형성 협심증) 포함] 환자, 최근 3개월 이내에 심근경색을 경험한 환자, 급성 경색증 후기(post ‑infarction period) 환자, 중증(심한 증상)의 심부정맥 환자 등 임상적으로 관련이 있는 심부정맥 환자, 전신 고혈압 또는 말초혈관질환 등 중증(심한 증상)의 심혈관계 질환 환자
3) 급성 뇌졸중이나 최근 뇌혈관 이상이 있었던 환자 등 뇌혈관성 질환이 있는 환자
4) 임부
니코틴은 어떤 형태로도 임신중일 때 투여되어서는 안된다. 니코틴은 태반을 통과하여 용량 비례적으로 태아의 호흡과 순환에 영향을 미칠 뿐 아니라 동물시험에서 니코틴은 태자의 비특이적 성장 지연 및 골격계이상을 야기하였다. 따라서 니코틴은 임산부에 투여되었을 때 태아에 해를 미칠 수 있다고 추정된다. 또한 흡연이 모체 및 태아의 건강에 미치는 해로운 영향은 명백히 확립되어 있다. 그러므로 임산부는 니코틴 대체요법을 실시하지 않고 흡연을 중단하여야 한다.
5) 수유부
니코틴은 치료용량에도 모유중으로 분비되어 유아에게 영향을 미칠 수 있다. 따라서 이 약은 수유부에게 사용되어서는 안된다.
6) 18세 미만의 소아 및 청소년(안전성 ◦유효성이 확립되지 않음)
7) 비흡연자 및 일시적 흡연자
3. 다음과 같은 사람은 이 약을 사용하기 전에 의사, 약사와 상의할 것.
1) 활동성식도염, 구강(입안) 및 인두염, 위염, 위궤양 및 십이지장궤양 환자 등 소화성궤양 환자(니코틴을 삼키는 것으로 인하여 이러한 환자의 증상을 악화시킬 수 있다.)
2) 폐색(닫혀서 막힘)성 동맥질환, 안정형 협심증, 심부전, 비대상성 심부전, 심근경색, 심부정맥, 혈관경련, 조절되지 않는 고혈압, 동맥혈관 바이패스 이식 또는 혈관성형술 환자 등 심혈관계 질환 환자(니코틴은 아드레날린 생성을 촉진할 수 있다.)
3) 고령자(노인), 신 ◦간부전(신장 ◦간기능상실) 환자 : 고령자(노인), 신 ◦간부전(신장 ◦간기능상실) 환자에 대한 니코틴의 약물동력학은 연구되지 않았으나 니코틴이 광범위하게 대사되고 총 전신청소율이 간혈류에 의존한다는 점에서 비추어 볼 때, 간장애가 약물의 동태에 영향을 미칠 수 있으며(청소율 감소), 중증(심한 증상)의 신장애(신장장애)는 니코틴이나 그 대사물의 배설에 영향을 미칠 수 있다.
4) 당뇨병 환자 : 니코틴 대체 요법의 사용과는 무관하게, 흡연을 중단하는 동안 혈당 수치는 더 큰 변동성을 나타낸다. 이에 따라, 당뇨병 환자는 이 약을 사용하는 동안 혈당 수치를 면밀하게 관찰하는 것이 중요하다. 당뇨병 환자는 흡연을 중단한 결과로서 인슐린 투여량의 감소가 필요할 수 있다.
5) 갑상선기능항진증 또는 크롬친화성세포종환자(니코틴이 부신(콩팥위샘)에서 카테콜아민의 분비를 일으킨다)
6) 항경련 치료를 받고 있거나 뇌전증 병력이 있는 환자 : 니코틴과 연관된 경련 사례가 보고된 바 있기 때문에, 항경련 치료를 받고 있거나 뇌전증 병력이 있는 환자의 경우 이 약을 사용하기 전에 잠재적 위험 및 이익을 신중하게 평가하여야 한다.
4. 다음과 같은 경우 이 약의 사용을 즉각 중지하고 의사, 약사와 상의할 것.
이 약은 다른 방법으로 투여된 니코틴 관련 이상반응과 유사한 이상반응을 일으킬 수 있으며, 이러한 이상반응은 니코틴의 약리학적효과에 기인할 수 있는 것으로 용량의존적(용량에 비례하는)이다. 환자들에 의해 보고되는 대부분의 이상반응은 대개치료 시작 후 첫 3~4주 동안 발생하는 것으로 알려져 있다.
1) 때때로 치료초기에 이 약 중의 니코틴은 경미한(가벼운) 인후(목구멍)자극, 타액(침)분비증가를 일으킬 수 있다.
2) 타액(침) 중에 유리되는 니코틴을 과다하게 삼킴으로 인해 처음에 딸꾹질이 생길 수 있다.
3) 치료초기에 경미한(가벼운) 소화불량 또는 속쓰림 등의 소화불량 경향이 생길 수 있다. 이러한 증상은 천천히 녹여서 복용함으로써 극복할 수 있다.
4) 담배연기를 흡입한 습관이 없었던 개인에 따라서는 이 약의 과다복용으로 구역, 실신, 두통이 나타날 수 있다.
5) 다음의 이상반응은 경구용 니코틴 제제에서 보고된 니코틴과 관련한 이상반응이다.
⓵ 중추신경계 : 불면 <SUP>* </SUP>, 어지러움 <SUP>* </SUP>, 두통 <SUP>* </SUP>, 떨림
⓶ 위장관계 : 구역, 구토, 소화불량, 상복부 통증, 설사, 변비, 복부(배부분)팽만, 딸꾹질, 위염, 구강(입안)건조, 구내염, 식도염, 입안 불편감, 삼킴곤란, 트림, 침과다분비
⓷ 호흡기계 : 인두염, 기침 <SUP>* </SUP>, 인후통(목구멍 통증), 호흡곤란
⓸ 심혈관계 : 심계항진(두근거림), 심방성 부정맥, 빈맥(빠른맥)
⓹ 면역계 : 과민증, 혈관신경성부종, 두드러기, 궤양성 구내(입안)염, 아나필락시스반응
➅ 기타 : 무력증 <SUP>* </SUP>, 피로 <SUP>* </SUP>, 권태감 <SUP>* </SUP>, 인플루엔자 유사 질병 <SUP>* </SUP>
( <SUP>* </SUP> 이러한 증상들은 흡연 중단 이후 금단증상에 의해 나타날 수 있다)6) 금연과 관계되어, 입술포진(물집)이 나타날 수 있으나, 니코틴치료와의 관계는 불명확하다.
7) 환자는 금연 후 계속해서 니코틴의존증을 경험할 수 있다.
5. 기타 이 약의 사용 시 주의할 사항
1) 이 약은 트로키제이므로 씹거나 그대로 삼키지 말고, 입안에서 가능한 한 약 30분에 걸쳐 완전히 녹을 때까지 천천히 빨아서 복용하도록 한다.
2) 이 약이 운전 및 기계조작 능력에 영향을 미치는지에 대해서는 알려진 바 없다. 그러나 금연이 행동 변화를 일으킬 수 있다는 점에 주의해야 한다.
3) 상호작용
⓵ 흡연가에서 관찰되는 효소 유도는 니코틴에 의한 것이 아니라 담배 연기 중에 함유된 타르화합물에 의한다. 즉, 금연하는 경우에는 이 약에 의해 니코틴이 보충된다 해도 병용(함께 사용)약물의 대사 및 약리적 효과면에서 정상화가 일어날 수 있다.
⓶ 니코틴 대체요법의 실시와 관계없이 금연시 특정 병용(함께 사용) 약물의 약동학이 변할 수 있다.
‑ 금연시 용량 감소의 필요가 있는 병용(함께 사용) 약품
◦아세트아미노펜, 카페인, 이미프라민, 옥사제팜, 펜타조신, 프로프라놀롤, 테오필린, 와파린, 에스트로겐, 리그노카인, 페나세틴(금연시 간 효소의 탈유도(deinduction)가 일어난다)
◦ 인슐린 (금연으로 인슐린의 피하(피부밑)흡수가 증가된다.)
◦ 프라조신, 라베타롤 등 아드레날린성 길항제(억제제)(금연시 수환카테콜아민이 감소한다.)
◦ 플레카이니드 (흡연에 의하여 대사유도가 일어날 수 있다)
‑ 금연시 용량 증가의 필요가 있는 병용(함께 사용) 약물
◦ 이소프레날린, 페닐레프린 등 아드레날린성 효능제(금연시 순환 카테콜아민이 감소한다)
◦ 프로폭시펜(흡연이 초회통과효과를 감소시켜 혈중농도를 증가시킨다)
‑ 금연과 관련된 다른 영향으로는 푸로세미드에 대한 이뇨반응 감소, H2 길항제(억제제)의 궤양 치료율 감소가 있다.
⓷ 교감 및 부교감신경계에 대한 니코틴의 다양한 약리적 효과로 인해 베타차단제의 작용이 여러면에서 영향을 받을 수 있다.
⓸ 흡연은CYP1A2 활성의 증가와 관련이 있다. 금연 후 CYP1A2의 기질에 대한 클리어런스가 감소할 수 있다. 이로 인하여 일부 의약품의 혈장농도가 증가될 수 있으며, 치료영역이 좁은 약물(예, 테오필린, 타크린, 클로자핀, 로피니롤)의 경우 임상적으로 중요하다.
⓹ 금연 후 CYP1A2에 의해 부분적으로 대사되는 다른 약물(예, 올란자핀, 클로미프라민, 플루복사민)의 혈장농도가 증가할 수 있다. 그러나 이를 입증하는 자료는 없으며, 이들 약물의 이러한 효과의 잠재적 임상적 유의성은 알려져 있지 않다.4) 과량투여시의 처치
⓵ 급성중독
과량투여시의 증상 및 증후는 급성 니코틴 중독과 같으며, 심한 흡연시와 동일한 증상을 보일 수 있다. 급성 중독증상은 창백증, 땀과다증, 타액(침)분비 과다, 인후 작열감(목구멍 화끈감), 구역, 구토, 복부(배부분)경련, 복통(배아픔), 설사, 두통, 현기증(어지러움), 청각 및 시각장애, 빈박, 심부정맥, 진전(떨림), 정신혼동, 근육쇠약, 신경반응장애 등이다. 고용량에서는 이러한 증상들 뿐 아니라 저혈압, 약하고 불규칙한 맥박, 순환부전, 경련, 허탈, 혼수 및 호흡곤란 등이 나타날 수 있다. 치사량 적용 시에는 경련, 그리고 말초 및 중추호흡마비 또는 드물게 심부전으로 인해 사망하게 된다.
⓶ 니코틴의급성 경구치사량은 약 0.5~0.75mg/kg으로, 성인에 있어 급성 최소 경구치사량은 40~60mg이다. 매우 소량의 니코틴도 어린이에게 위험하며, 치명적일 수 있는 중증(심한 증상) 중독 증상을 야기할 수 있다. 어린이에게 있어 중독이 의심되면 즉시 의사 또는 약사와 상담하여야 한다.
⓷ 이 약 여러개를 동시에 사용하는 경우에 한해 과량투여 증상을 나타낼 수 있다. 과량투여의 위험성은 적으며, 대개 초기에 구역, 구토의 증상을 나타낸다.
⓸ 처치
환자가 과용량의 증상을 나타내는 경우에는 즉시 사용을 중지하고 대증적(증상에 대응하여) 치료를 실시하고 활력징후를 모니터링한다. 급성 니코틴 중독에 대한 다른 치료로는 호흡기 마비 시 인공호흡, 정상체온 유지 및 저혈압과 심혈관성 쇼크에 대한 치료 등이 있다.6. 저장상의 주의사항
1) 매우 소량의 니코틴용량도 어린이에게 위험하며, 치명적일 수 있는 심한 중독증상을 야기할 수 있으므로, 반드시 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관할 것.
2) 직사일광을 피하고, 되도록 습기가 적은 서늘한 곳에 보관할 것.
3) 오용(잘못 사용)을 막고 품질의 보존을 위하여 다른 용기에 바꾸어 넣지 말 것.
