사용상의 주의사항
1.다음환자에는투여하지말것
이약은유당을함유하고있으므로,갈락토오스불내성 (galactoseintolerance),Lapp유당분해효소결핍증(Lapplactasedeficiency)또는포도당-갈락토오스흡수장애(glucose-galactosemalabsorption)등의유전적인문제가있는환자에게는투여하면안된다.
2.이상반응
일본에서실시된재심사종료시까지의결과,총증례10,176례중64례(0.63％)에서임상검사치의이상을포함한이상반응이인정되고,주된이상반응은간기능이상12건(0.12%),ALT(GPT)상승12건(0.12%),AST(GOT)상승7건(0.07%),변비6건(0.06%),발진5건(0.05%),소양감,설사,ALP상승각3건(0.03%)이었다.
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빈도
종류 |
0.1%～1% 미만 |
0.1% 미만 |
빈도불명 |
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소화기 |
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변비, 설사, 구역·구토 |
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간장 |
GOT, GPT, ALP, LDH의 상승 |
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Υ-GTP, 빌리루빈등의 상승 |
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피부 ＊ |
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발진, 소양감 |
발적, 습진, 다형침출성홍반, 부종성홍반 |
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기타 |
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흉부 압박감 |
발열 |
＊투여를중지할것
그밖에추가로어지러움,졸음,복부팽만감,식욕부진,구갈,혈청Cl상승,백혈구증가,BUN의경미한상승,총빌리루빈의경미한상승,잠혈양성등의이상반응이드물게발견되었다.
2) 국내 시판 후 조사 결과
국내에서 재심사를 위하여 6년동안 3,462명을 대상으로 실시한 사용성적조사결과 유해사례의 발현율은 인과관계와 상관없이 1.16%(40/3,462명)[50건]로 보고되었고, 이 중 이 약과 인과관계를 배제할 수 없는 약물유해반응 발현율은 0.23%(8/3,462명)[12건]으로 오심 3명(0.09%, 3건), 구토 2명(0.06%, 2건), 설사, 소화불량, 식욕부진, 상복부통, 역류성식도염, SGPT증가, SGOT증가 각 1명(0.03%, 1건)으로 보고되었다.
중대한 유해사례는 인과관계와 상관없이 식욕부진, 십이지장염, 혈변, 급성담낭염, 담관암, 악성신생물악화, 두근거림, 뇌전이 각 1명(0.03%, 1건)으로 보고되었다.
예상하지 못한 유해사례는 인과관계와 상관없이 가슴쓰림 6명(0.17%, 6건), 소화불량 3명(0.09%, 3건), 십이지장염 2명(0.06%, 2건), 상복부통, 역류성식도염, 토혈, 트림, 급성담낭염, 지방간, 담관암, 악성신생물악화, 복통, 부종, 기침악화, 상기도감염, 뇌전이, 관절이상, 두근거림, 두통 각 1명(0.03%, 1건)으로 보고되었다.
3.고령자에대한투여
일반적으로고령자는생리기능이저하되어있어저용량(예를들면2mg/day)부터투여를하는등,환자의상태를관찰하면서신중히투여한다.
4.임부및수유부에대한투여
1)임부또는임신하고있을가능성이있는부인에게는치료상의유익성이위험성을상회한다고판단되는경우에만투여한다.(임신중의투여에대한안전성은확립되어있지않다.)
2)동물시험에서유즙으로의이행이약간일어난다고보고되었으므로,수유중인부인에게는투여를피하는것이바람직하다.또한부득이하게투여하는경우에는수유를중단한다.
5.소아에대한투여
소아에대한안전성은확립되어있지않다.(사용경험이적다.)
6.보관및취급상의주의
1)어린이의손이닿지않는곳에보관한다.
2)다른용기에바꾸어넣는것은사고원인이되거나품질유지면에서바람직하지않으므로주의한다.
7. 의약품동등성시험 정보
주1가. 시험약 이소라딘정(이르소글라딘말레산염)[(주)동구바이오제약]과 대조약 가스론엔정2mg(이르소글라딘말레산염) (주)태준제약]을 2×2 교차시험으로 각 1정씩 건강한 성인에게 공복 시 단회 경구투여하여 49명의 혈중 이르소글라딘을 측정한 결과, 비교평가항목치(AUC
t, C
max)를 로그변환하여 통계처리하였을 때, 평균치 차의 90%신뢰구간이 log 0.8에서 log 1.25 이내로서 생물학적으로 동등함을 입증하였다.
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구분 |
비교평가항목 |
참고평가항목 |
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AUC0~504hr
(ngㆍhr/mL) |
Cmax
(ng/mL) |
Tmax (hr) |
t1/2 (hr) |
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대조약 |
가스론엔정2mg
(이르소글라딘말레산염)
[(주)태준제약] |
6339±1426 |
50.50±12.13 |
0.75
(0.33~12.0) |
156.5±47.8 |
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시험약 |
이소라딘정
(이르소글라딘말레산염)
[(주)동구바이오제약] |
6142±1507 |
49.17±10.92 |
0.75
(0.33~4.00) |
159.0±61.0 |
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90% 신뢰구간*
(기준 : log 0.8 ~ log 1.25) |
log 0.9359 ~
0.9892 |
log 0.9232 ~
1.0296 |
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- |
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(AUCt, Cmax, t1/2 ; 평균값 ± 표준편차, Tmax ; 중앙값(범위), n = 49)
AUCt : 투약시간부터 최종혈중농도 정량시간 t까지의 혈중농도-시간곡선하면적
Cmax : 최고혈중농도
Tmax : 최고혈중농도 도달시간
t1/2 : 말단 소실 반감기
* 비교평가항목치를 로그변환한 평균치 차의 90%신뢰구간 |
주 1. 이 약은 ㈜동구바이오제약 이소라딘정(이르소글라딘말레산염)과 동일한 원료를 사용하여 동일한 제조방법으로 전 공정을 ㈜동구바이오제약에 위탁 제조하였음.
8. 기타
1)건강한사람에있어서이약물의혈장으로부터의소실반감기는약150시간이다.
2)랫트를이용한생식독성시험결과임신전·임신초기경구투여시30mg/kg/day에서교미율의저하경향이나타났으며,주산·수유기시험에서8mg/kg/day이상을경구투여시출행자의생존율저하,30mg/kg/day투여시출생자체중억제가나타났다.
3)동물을이용한발암성시험은수행되지않았다.
